Содержание
- 1 Состав
- 2 Форма выпуска
- 3 Фармакологическое действие
- 4 Показания
- 5 Инструкция по применению препарата «Буденофальк»
- 6 Противопоказания
- 7 Побочные эффекты
- 8 Назначение при беременности и в период лактации
- 9 Лекарственное взаимодействие
- 10 Аналоги
- 11 Срок годности и условия хранения
- 12 Цена препарата «Буденофальк» и условия отпуска из аптек
Состав
Капсулы кишечнорастворимые | 1 капс. |
активное вещество | |
будесонид | 3 мг |
вспомогательные вещества | |
сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 300 мг; лактозы моногидрат — 12 мг; повидон К25 — 0,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:1) (Эудрагит L) — 18,3 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер (1:2) (Эудрагит S) — 18,3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер (2:0,1:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип В), Эудрагит RS) — 3 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида, и этилакрилата сополимер (2:0,2:1) (аммонио-метакрилата сополимер (тип А), Эудрагит RL) — 2,1 мг; триэтилцитрат — 4,2 мг; тальк — 44,7 мг | |
оболочка капсулы (корпус): желатин — 38,076 мг; вода — 6,612 мг; титана диоксид — 0,912 мг | |
оболочка капсулы (крышечка): желатин — 25,384 мг; вода — 4,408 мг; титана диоксид — 0,608 мг | |
Гранулы кишечнорастворимые | 1 пак. |
активное вещество | |
будесонид | 9 мг |
вспомогательные вещества | |
ядро гранул: сахарная крупка (сахароза, крахмал кукурузный) — 900 мг; лактозы моногидрат — 36 мг; повидон К25 — 2,7 мг | |
оболочка гранул: метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 (Эудрагит L 100) — 54,9 мг; метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:2 (Эудрагит S 100) — 54,9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,1:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RS) — 9 мг; метилметакрилата, триметиламмониоэтилметакрилата хлорида и этилакрилата сополимер 2:0,2:1 (аммонио-метакрилата сополимер, тип В, Эудрагит RL) — 6,3 мг; триэтилцитрат — 12,6 мг; тальк — 134,1 мг | |
ароматическая смесь: камедь ксантановая — 25 мг; сорбитол — 899,5 мг; лимонная кислота безводная — 35 мг; сукралоза — 3 мг; ароматизатор лимонный — 10 мг; тальк — 20 мг; магния стеарат — 3 мг |
Вспомогательные вещества пены: динатрия эдетата дигидрат, макрогола стеариловый эфир, вода, пропиленгликоль, цетиловый спирт, лимонной кислоты моногидрат, воск эмульсионный (цетостеариловый спирт, полисорбат 60), пропелленты (под давлением около 2,5 бар: изобутан — 86,01%, н-бутан — 6,66% и пропан — 7,24%).
Форма выпуска
Средство представлено непрозрачными кишечнорастворимыми капсулами желатинового происхождения. Их наполнением выступают гранулы округлого типа. Капсулы разделены по 10 шт. в каждом блистере. Содержимое коробки — 2, 5, 10 пластинок с лекарством.
Фармакологическое действие
Будесонид представляет собой негалогенизированный глюкокортикостероид, отличающийся высокой биологической активностью. Он проявляет противовоспалительные, антиэкссудативные, противоаллергические и противоотечные свойства. Также для препарата характерно мембраностабилизирующее и иммуносупрессивное действие.
При ректальном применении «Буденофальк» практически не влияет на функционирование гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы и почти не изменяет концентрацию кортизола в плазме крови.
Ректальное введение будесонида не оказывает клинически значимого воздействия на содержание костной фракции щелочной фосфатазы и остеокальцина в сыворотке крови, поэтому метаболизм костной ткани остается на том же уровне.
При приеме внутрь будесонид проявляет выраженные липофильные свойства и абсорбируется в кишечнике с высокой скоростью за счет хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с глюкокортикостероидами классического типа данное вещество отличается очень высокой степенью сродства к рецепторам. Это обуславливает целенаправленное местное действие Буденофалька.
Примерно 90% принятой дозы будесонида метаболизируется в печени за счет эффекта «первого прохождения» и только около 10% оказывает системное действие на организм. Из данного количества 90% активного компонента лекарственного средства связывается с альбумином и по этой причине находится в биологически неактивной форме.
Максимальная концентрация вещества в крови после ректального введения 2 мг «Буденофалька» в среднем достигает 0,8–0,9 нг/мл и определяется через 2–3 часа.
Ректальное введение «Буденофалька» в виде пены приводит к ее распространению по отделам толстого кишечника. «Буденофальк» определяется в дистальной части сигмовидной кишки примерно через 2 часа, а в проксимальной — примерно через 4 часа.
У пациентов с дисфункциями печени в зависимости от типа и степени тяжести заболевания метаболизм будесонида в системе цитохрома CYP3A может снижаться.
Показания
Ректальная пена назначается при язвенном колите в фазе обострения, влекущем поражение прямой кишки и ее сигмовидного участка. Существуют общепризнанные показания к применению описываемого медикамента. Капсулы кишечнорастворимого типа назначаются при:
- аутоиммунном гепатите, не сопровождающимся признаками печеночного цирроза;
- легкой стадии болезни Крона с участием восходящей и/или подвздошной ободочной кишки.
Инструкция по применению препарата «Буденофальк»
Капсулы, растворяемые кишечником, принимаются за полчаса до еды и запиваются водой. В случае с затрудненным глотательным рефлексом капсулы разрешено вскрывать, употреблять их содержимое без предварительного разжевывания.
Общепринятые дозы:
- Гепатит аутоиммунный — прием 1 капсулы трижды в день, длительность лечения не более 12 месяцев. Что касается поддерживающей терапии, достаточно двукратного суточного приема Буденофалька, курс лечения — 1 год и более.
- При заболевании Крона назначается трехкратный прием таблеток (по 1 шт.) в день, лечение продолжается до 8 недель.
Когда курс лечения подходит к концу, суточная доза препарата постепенно снижается сначала до 2 капсул в день, а затем и до 1 капсулы с полным прекращением терапии.
Инструкция по применению пены «Буденофальк» содержит следующую информацию. Вещество вводится в организм только ректально. Если отсутствует индивидуальная терапевтическая схема, прописанная врачом, пена используется 1 раз в день по 1 дозе в любое время.
Основные правила:
- Аппликатор располагается на баллоне, который хорошенько встряхивается для смешивания содержимого.
- Устраняется защитный язычок, присутствующий на дозирующей головке.
- При повороте колпачка вырез предохранительного кольца должен стыковаться с линией на насадке.
- Баллон переворачивается, аппликатор вводится глубоко в прямую кишку.
- Нажатием на колпачок 1 доза пены подается к пораженному месту, после чего колпачок медленно отпускается. Аппликатор извлекается из прямой кишки только через 10−15 секунд. Температура вводимого вещества должна составлять около 20 ºС.
- Завершающий этап — аппликатор удаляется, руки вымываются.
Перед предстоящим оперативным вмешательством назначаются системные глюкокортикостероиды. Описываемый препарат подавляет работу гипоталамо-гипофизарной системы. При диагностировании аутоиммунного гепатита проводится регулярный контроль активности трансаминаз. В случае необходимости дозировка активного вещества Будесодина корректируется.
Противопоказания
Препарат не вводится в комплексную терапию целому ряду пациентов. Причиной тому выступают следующие нарушения:
- цирроз печени;
- инфекция в кишечнике любой этиологии;
- лактация;
- аллергия;
- мальабсорбция глюкозо-галактозного типа.
Это не все противопоказания, касающиеся использования описываемого медикамента. В группу относительных факторов входят:
- сахарный диабет;
- поражения глаз;
- остеопороз;
- беременность;
- различные формы туберкулеза.
- гипертония.
Побочные эффекты
Капсулы препарата при длительном приеме способны проявляться конкретными побочными свойствами. Среди наиболее частых явлений отмечены следующие:
- Питание и обмен веществ — абдоминальное ожирение, сахарный диабет, гипокалиемия, нарушение в работе надпочечников, крайне редко у детей задержка роста.
- Нервная система — головные боли, в редких случаях внутричерепная идиопатическая гипертензия.
- Соединительная скелетно-мышечная ткань — мышечная слабость, суставная боль, судорожные подергивания.
- Иммунитет — прогрессирование инфекционных болезней.
- Психика — депрессии, раздражения, спутанное сознание, нарушенное поведение.
- ЖКТ — в крайних случаях проявляется панкреатит, запоры с диспепсическими расстройствами, язвы.
- Сосуды — васкулит, тромбообразование.
- Кожа — длительное заживление ран, петехии, аллергическая экзема, контактный дерматит.
Среди таковых отмечены следующие факторы:
- Расстройства после ректального введения — боль и жжение в прямой кишке, астения.
- Нервная система — головокружение, сменяющееся болями, нарушение обоняния.
- Лимфатическая система и кровоток — лейкоцитоз, анемия, ускоренное оседание эритроцитов.
- Психические расстройства — бессонница.
- Желчный пузырь, печень — холестаз.
- ЖКТ — геморрой, частые дефекации, метеоризм, анальная трещина, крайне редко кровотечение.
- Сосудистая система — гипертония.
- Инфекционные болезни — крайне редко поражение мочевыводящих путей.
- Кожа — акне, усиленное потоотделение.
Не выявлены моменты, связанные с передозировкой Буденофалька. Если принята/введена максимально допустимая доза вещества, пациент должен пройти симптоматическую терапию.
Назначение при беременности и в период лактации
Препарат при вынашивании ребенка противопоказан в форме пены. Капсулы принимаются строго по назначению врача и в исключительных случаях, когда польза для матери на порядок превышает возможную опасность для малыша. Перед лечением необходимо убедиться в отсутствии зачатия, во время терапевтического курса показано применение контрацептивов.
Проникновение активного вещества в грудное молоко не доказано. При лечении «Буденофальком» стоит прекратить естественное вскармливание ребенка.
Лекарственное взаимодействие
Будесонид по-разному сказывается на действии других медикаментов:
- При смешивании с грейпфрутовым соком снижается эффективность препарата.
- Салуретики усиливают возможную гипокалиемию.
- Сердечные гликозиды при одновременном приеме проявляют усиленное действие.
- Антацидные вещества снижают действие будесодина.
- Оральные контрацептивы повышают эффективность описываемого средства.
Аналоги
Данный препарат разрешено замещать такими медикаментами как :
- «Пульмекс».
- «Тафен Новолайзер».
- «Будекорт».
- «Будесодин-Интели».
Срок годности и условия хранения
Хранится описываемый глюкокортикостероид при температурном режиме в 20−25 °C не более 3 лет. Вскрытый баллончик пены для ректального введения должен быть израсходован по истечении 1 месяца. Баллон опасен высоким внутренним давлением. Недопустимо его разрезание, разогревание при высоких температурах — это взрывоопасно.
Цена препарата «Буденофальк» и условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Примерная цена «Буденофалька» в форме капсул кишечнорастворимых составляет 1474‒1755 рублей (в упаковке содержится 20 шт.). Пена для ректального применения дозированная стоит около 5080‒5840 рублей (в упаковку входит 14 доз).