Содержание
- 1 Форма выпуска
- 2 Состав
- 3 Фармакологические свойства
- 4 Показания
- 5 Способ применения и дозировка
- 6 Противопоказания
- 7 Побочные эффекты
- 8 Применение при беременности и в период лактации
- 9 Назначение детям
- 10 Лекарственное взаимодействие
- 11 Аналоги
- 12 Срок годности и условиях хранения
- 13 Цена и условия отпуска из аптек
Амоксициллин представляет собой аминобензиловый пенициллин, обладающий бактерицидным действием в результате ингибирования синтеза бактериальной клеточной стенки.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до слегка желтоватого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с насечками на обеих сторонах.
Состав
1 таблетка 0,5 г и 1,0 г содержит:
Ядро
- Действующее вещество: амоксициллин (в форме амоксициллина тригидрата) 500,0 мг (574,0 мг) и 1000,0 мг (1148,0 мг), соответственно.
- Вспомогательные вещества: магния стеарат 5,0 мг/10,0 мг, повидон 12,5 мг/25,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 20,0 мг/40,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 60,5 мг /121 мг.
Пленочная оболочка
- Титана диоксид 0,340 мг/0,68 мг, тальк 0,535 мг/1,07 мг, гипромеллоза 2,125 мг/4,25 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амоксициллин представляет собой полусинтетический пенициллин, обладающий бактерицидным действием.
Механизм бактерицидного действия амоксициллина связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения. Амоксициллин специфически ингибирует ферменты клеточных мембран бактерий (пептидогликаны), в результате чего происходит их лизис и гибель.
Фармакокинетика
Абсолютная биодоступность амоксициллина зависит от дозы и составляет от 75 до 90 %. Присутствие пищи не влияет на абсорбцию препарата. В результате перорального приема амоксициллина в разовой дозе 500 мг концентрация препарата в плазме составляют 6 — 11 мг/л. После перорального применения максимальная концентрация в плазме достигается через 1- 2 часа.
От 15 % до 25 % амоксициллина связывается с белками плазмы.
Препарат быстро проникает в ткань легких, бронхиальный секрет, жидкость среднего уха, желчь и мочу. При отсутствии воспаления мозговых оболочек амоксициллин проникает в цереброспинальную жидкость в незначительных количествах.
При воспалении мозговых оболочек концентрации препарата в ликворе могут составлять 20 % от его концентрации в плазме крови. Амоксициллин проникает через плаценту и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.
До 25 % введенной дозы метаболизируется с образованием неактивной пенициллоевой кислоты.
Около 60-80 % амоксициллина выделяется в неизмененном виде почками в течение 6 — 8 часов после приема препарата.
Небольшое количество препарата выделяется с желчью.
Период полувыведения составляет 1- 1,5 часа. У больных с терминальной почечной недостаточностью период полувыведения варьируется от 5 до 20 часов.
Показания
Показан для пероральной терапии следующих бактериальных инфекций, вызванных амоксициллин-чувствительными грам -положительными и грам-отрицательными патогенами:
- инфекции верхних дыхательных путей, включая инфекции уха, носа и горла: острый средний отит, острый синусит и бактериальный фарингит.
- инфекции нижних дыхательных путей: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония.
- инфекции нижних отделов мочевыделительных путей: цистит.
- инфекции желудочно-кишечного тракта: бактериальный энтерит. Может потребоваться комбинированная терапия при инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами.
- эндокардит: профилактика эндокардита у пациентов из группы риска по развитию эндокардита — к примеру, при проведении стоматологических процедур.
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции по применению принимать лекарство следует внутрь.
Терапия инфекций:
Как правило, терапию рекомендуется продолжать в течение 2-3 дней после исчезновения симптомов. В случае инфекций, вызванных β — гемолитическим стрептококком, полная эрадикация патогена требует проведение терапии не менее 10 дней.
Парентеральная терапия показана при невозможности проведения пероральной и при лечении инфекций тяжелой степени.
Взрослые дозировки (включая пациентов пожилого возраста)
Стандартная доза
Обычная доза колеблется от 750 мг до 3 г амоксициллина в день в несколько приемов.
Короткий курс терапии
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: двукратное введение препарата по 3 г на каждое введение с интервалом между дозами 10 — 12 ч.
Детские дозировки (до 12 лет)
Суточная доза для детей составляет 25 — 50 мг/кг/сут в несколько приемов (максимально 60 мг/кг/сут) в зависимости от показания и тяжести заболевания.
Дети с массой тела выше 40 кг должны получать взрослую дозировку.
Дозирование при почечной недостаточности
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью доза должна быть снижена.
Профилактика эндокардита
Для профилактики эндокардита у пациентов, не находящихся под общим наркозом, следует вводить 3 г амоксициллина за 1 ч перед операцией и при необходимости еще 3 г через 6 ч.
Детям рекомендуется введение амоксициллина в дозе 50 мг/кг.
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллину;
- также необходимо учитывать возможность перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками, такими как цефалоспорины, карбопенемы.
С осторожностью:
- Амоксициллин сандоз должен с осторожностью применяться у пациентов с аллергическим диатезом и астмой.
- у пациентов с почечной недостаточностью возможно замедление выведения амоксициллина, что в зависимости от степени недостаточности может потребовать уменьшение суточной дозы препарата.
- с осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.
Амоксициллин сандоз следует применять с осторожностью у пациентов с вирусными инфекциями, острым лимфобластным лейкозом и инфекционным мононуклеозом (в связи с повышенным риском эритематозной сыпи на коже).
Побочные эффекты
- Инфекции и инфицирование — нечасто. Длительное и повторное применение лекарственного препарата может привести к развитию суперинфекции и колонизации резистентных микроорганизмов или грибов, к примеру, оральному и вагинальному кандидозу.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы — редко.
- Эозинофилия и гемолитическая анемия — очень редко. Зарегистрированы единичные случаи лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии, миелосупрессии, агранулоцитоза, удлинения времени кровотечения и протромбинового времени.
- Неврологические нарушения — редко. Реакции со стороны ЦНС встречаются редко и включают гиперкинезы, головокружение и судороги. Судороги могут наблюдаться у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
- Желудочно-кишечные расстройства — часто. Ощущение дискомфорта, тошнота, потеря аппетита, рвота, метеоризм, разжиженный стул, диарея, энантемы (в особенности на слизистой рта), сухость во рту, нарушение вкусового восприятия.
- Нарушения кожи и подкожно-жировой клетчатки — часто. Кожные реакции в виде экзантемы, зуда, крапивницы; типичная кореподобная экзантема появляется на 5 — 11 день от начала терапии.
Применение при беременности и в период лактации
Адекватных и контролируемых исследований по применению амоксициллина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение амоксициллина во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при лечении амоксициллином в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, поскольку возможно развитие диареи и/или грибковой колонизации слизистой оболочки, а также сенсибилизации к бета- лактамным антибиотикам у кормящегося младенца.
Назначение детям
С осторожностью следует применять у детей, недоношенных и новорожденных: необходимо мониторировать функции почек, печени и гематологические показатели.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение не рекомендуется:
- Аллопуринол
Совместное применение с аллопуринолом может привести к развитию аллергических кожных реакций.
- Дигоксин
Возможно увеличение всасываемости дигоксина на фоне терапии препаратом Оспамокс.
- Антикоагулянты
Совместное применение амоксициллина и антикоагулянтов, таких как кумарин, может увеличить вероятность кровотечений в связи с удлинением протромбинового времени.
- Пробенецид
Пробенецид подавляет выведение Амоксициллина через почки, и приводит к увеличению концентрации амоксициллина в желчи и крови.
- Другие антибиотики
Существует вероятность антагонизма действия амоксициллина при одновременном назначении бактериостатических препаратов: макролидов, тетрациклинов, сульфаниламидов и хлорамфеникола.
- Метотрексат
Совместное применение Метотрексата и Амоксициллина может увеличить степень метотрексатовой токсичности, возможно в результате конкурентного ингибирования тубулярной почечной секреции метотрексата амоксициллином.
С осторожностью следует применять амоксициллин со следующими препаратами:
- Пероральные гормональные контрацептивы
Применение амоксициллина может привести к транзиторному уменьшению концентрации эстрогена и прогестерона в крови, и снизить эффективность контрацептивов. В связи с этим рекомендуется на время лечения Амоксициллином дополнительно использовать другие негормональные методы контрацепции.
Аналоги
К заместителям антибиотика относятся:
- Амосин.
- Флемоксин Солютаб.
- Оспамокс.
- Амоксил ДТ.
- Амофаст.
- В-мокс.
- Граксимол.
- Хиконцил.
- Ампиокс.
- Амоксиклав.
Данные препараты являются аналогами Амоксициллина , перед применением проконсультироваться с врачом.
Срок годности и условиях хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года. Лекарственный препарат не должен использоваться после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Цена и условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. Средняя стоимость Амоксициллин Сандоз составляет 127-200 рублей.