Содержание
- 1 Форма выпуска
- 2 Состав
- 3 Фармакологические свойства
- 4 Показания
- 5 Способ применения и дозировка
- 6 Противопоказания
- 7 Ограничения к применению
- 8 Побочные эффекты
- 9 Применение при беременности и в период лактации
- 10 Назначение детям
- 11 Лекарственное взаимодействие
- 12 Аналоги
- 13 Срок годности и условиях хранения
- 14 Цена и условия отпуска из аптек
Форма выпуска
Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:
- Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке);
- Раствор укола для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).
Состав
В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит:
- Активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида — 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество);
- Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 60 мг, картофельный крахмал «Экстра» — 28,47 мг, повидон — 0,53 мг, стеарат кальция — 1 мг.
В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида — 5 мг.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Он подавляет деятельность хеморецепторов, локализованных в триггерной зоне ствола мозга, и снижает чувствительность висцеральных нервов, отвечающих за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки и пилоруса к рвотному центру.
Метоклопрамид воздействует на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что приводит к иннервации ЖКТ и позволяет регулировать и координировать двигательную активность и тонус верхнего отдела ЖКТ (включая тонус нижнего сфинктера пищевода).
Усиливает тонус желудка и кишечника, активизирует перистальтику кишечника, ускоряет опорожнение желудка, предотвращает эзофагеальный и пилорический рефлюкс, уменьшает выраженность гиперацидного стаза.
Препарат нормализует секрецию желчи и устраняет спазм сфинктера Одди, а также дискинезию желчного пузыря, не влияя на тонус последнего.
Фармакокинетика
Метоклопрамид начинает действовать на ЖКТ примерно через 10–15 минут после внутримышечного введения и через 1–3 минуты после внутривенного введения, что выражается в ускоренной эвакуации содержимого желудка и противорвотном эффекте.
Вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой в течение 24‒72 часов (примерно 85% дозы), 30% поступившего в организм метоклопрамида выводится в неизмененном виде. Он легко преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также определяется в грудном молоке.
У больных с тяжелыми дисфункциями почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%. Также наблюдается увеличение периода полувыведения его из плазмы крови (примерно 15 часов при КК менее 10 мл/мин и 10 часов при КК 10‒50 мл/мин).
Показания
- Тошнота, рвота, икота, имеющие различную этиологию (в некоторых случаях Метоклопрамид может быть эффективен при лечении рвоты, вызванной приемом цитостатиков либо проведением лучевой терапии);
- функциональный стеноз привратника;
- метеоризм;
- гипотония и атония желудка и кишечника, включая послеоперационную;
- рефлюкс-эзофагит;
- дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении, одновременно с другими лекарственными средствами).
Также препарат назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).
Способ применения и дозировка
Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь. Взрослым пациентам препарат назначают в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При сильной тошноте и рвоте препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 10 мг и интраназально в дозе 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки.
Максимальная разовая доза при приеме внутрь составляет 20 мг, а суточная — 60 мг (для всех форм и способов введения препарата). Детям старше 6 лет Метоклопрамид назначают в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или парентерально. Детям 2-6 лет препарат вводят только парентерально в суточной дозе 0,5-1 мг/кг, кратность применения — 1-3 раза в сутки.
В целях профилактики и лечения рвоты и тошноты, обусловленных лучевой терапией или приемом цитостатиков, препарат вводят внутривенно за 30 минут до облучения или приема цитостатиков в дозе 2 мг/кг массы тела; если необходимо, через 2-3 часа введение можно повторить.
Перед рентгенологическим исследованием взрослым пациентам Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 10-20 мг за 5-15 минут до начала процедуры. При клинически выраженной почечной и/или печеночной недостаточности начальная доза препарата в два раза меньше обычной, а последующая доза зависит от индивидуальной переносимости метоклопрамида.
Противопоказания
- Гиперчувствительность,
- кровотечение из ЖКТ,
- стеноз привратника желудка,
- механическая кишечная непроходимость,
- перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно),
- глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли),
- эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться),
- болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение),
- пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).
Ограничения к применению
Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).
Побочные эффекты
- Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
- Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства — тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус; паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез — проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах;
- Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) — галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; пищеварительная система: диарея, запор; редко — сухость во рту;
- Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
- Обмен веществ: порфирия; аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница;
- Прочие: в начале лечения — агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) — гиперемия слизистой оболочки носа.
Применение при беременности и в период лактации
Применение метоклопрамида противопоказано в III триместре беременности, поскольку это может привести к развитию у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При назначении препарата беременным женщинам необходимо осуществлять постоянное наблюдение за новорожденными.
Метоклопрамид определяется в грудном молоке, поэтому период лактации является противопоказанием к назначению лекарственного средства. Перед началом лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Назначение детям
С особой осторожностью назначать Метоклопрамид детям, особенно раннего возраста, поскольку в этом случае существенно повышается риск развития дискинетического синдрома.
Лекарственное взаимодействие
- Метоклопрамид усиливает действие снотворных препаратов, действие алкоголя на центральную нервную систему;
- Повышает всасывание Ампициллина, Тетрациклина, Леводопы, Парацетамола, Аспирина (ацетилсалициловой кислоты);
- Повышает эффективность препаратов, снижающих кислотность желудочного сока — таких, как Ранитидин, Фамотидин;
- Замедляет всасывание Циметидина и Дигоксина (может потребоваться коррекция доз этих препаратов).
Действие метоклопрамида может быть ослаблено ингибиторами холинэстеразы (Галантамин, Эзерин или Физостигмин, Прозерин, Пирофос, Армин, Фосфакол). Влияние препарата на моторику желудочно-кишечного тракта может быть блокировано лекарственными средствами, содержащими опиоиды.
Нежелательно одновременное применение метоклопрамида и нейролептиков (особенно производных бутиформенона и фенотиазинов), т.к. при этом повышается риск развития экстрапирамидных нарушений (изменение тонуса мышц и нарушения движений от гиперкинезов или подергиваний до обездвиженности).
Аналоги
Аналогами Метоклопрамида являются: Метамол, Веро-Метоклопрамид, Перинорм, Церукал, Метоклопрамид-Виал, Метоклопрамид-Эском, Реглан.
Срок годности и условиях хранения
Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.
Срок годности: Таблетки — 2 года. Инъекционный раствор — 4 года.
Цена и условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту. Приблизительная цена Метоклопрамида в таблетках составляет 29‒35 рублей (в упаковку входит 50 шт.). Купить раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно примерно за 50‒85 рублей (в упаковку входит 10 ампул).