Бараклюд: как принимать лекарство, побочные эффекты

Форма выпуска

Лекарственная форма Бараклюда — таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

• 0,5 мг: треугольной формы, почти белого или белого цвета, с маркировкой «1611» на одной стороне и BMS — на другой;
• 1 мг: треугольной формы, розового цвета, с маркировкой «1612» на одной стороне и BMS — на другой.

Таблетки фасуются по 10 шт. в блистеры, по 3 блистера упаковываются в картонную пачку.

Состав

Активное вещество: энтекавир, в 1 таблетке — 0,5 или 1 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток Бараклюд:

• целлюлоза микрокристаллическая,
• кросповидон,
• магния стеарат,
• повидон,
• лактозы моногидрат,
• краситель: в таблетках 0,5 мг — Opadry белый (макрогол 400, гипромеллоза 3cP, гипромеллоза 6cP, титана диоксид, полисорбат 80), в таблетках 1 мг — Opadry розовый (титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 6сР, краситель железа оксид красный Е172, CFR21).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина, демонстрирующий интенсивную и избирательную активность в отношении HBV полимеразы. Он участвует в процессах фосфорилирования, образуя фармакологически активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полужизни которого составляет 15 часов.

Трифосфат энтекавира конкурирует с естественным субстратом — трифосфатом деоксигуанозина, что приводит к ингибированию всех трех функциональных активностей вирусной полимеразы: продуцирования позитивной нити HBV ДНК, обратной транскрипции негативной нити из прегеномной РНК и прайминга HBV полимеразы.

Также высокие концентрации данного вещества и непосредственно энтекавира не приводят к развитию побочных эффектов в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК, осуществляющегося в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема.

При повторном приеме Бараклюда в дозе 0,1‒1 мг наблюдается увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), оказывающееся прямо пропорциональным принятой дозе. Энтекавир хорошо распределяется в тканях, что подтверждает превышение оцениваемого объема распределения по сравнению с общим объемом воды в организме.

Степень связывания данного вещества с белками сыворотки составляет приблизительно 13% in vitro.

Экскреция энтекавира осуществляется преимущественно через почки, причем в равновесном состоянии с мочой выводится примерно 62–73% от принятой дозы. Величина дозы не влияет на почечный клиренс и составляет 360‒471 мл/мин, что доказывает наличие гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции активного компонента Бараклюда.

Показания

Показания к лечению Бараклюдом следующие виды гепатита В:

• острый с затяжным или тяжелым течением;
• хронический впервые выявленный;
• леченный без достаточного эффекта другими препаратами;
• в сочетании с дельта — инфекцией;
• в сочетании с ВИЧ — инфекцией.

Способ применения и дозировка

По инструкции по применению Бараклюд следует принимать внутрь натощак (то есть, не менее чем через 2 часа после еды и не позднее, чем за 2 часа до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза Бараклюда для пациентов с компенсированным поражением печени составляет 0,5 мг один раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (то есть, пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, с охраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира один раз в день.

Противопоказания

• непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• возраст до 18 лет;
• лактация (либо вскармливание следует прекратить);
• гиперчувствительность к компонентам Бараклюда.

С осторожностью: беременность.

Побочные эффекты

1. Со стороны пищеварительной системы пациент может ощущать присоединение диспепсических проявлений, к примеру, будут жалобы на тошноту, не исключена рвота, а также отмечается жидкий стул.
2. Со стороны нервной системы развивается сонливость, присоединяется головная боль, может быть утомляемость, а также не исключено головокружение.
3. Кроме этого не исключено проявление анафилактоидных реакций со стороны организма. Дерматологические побочные действия будут выражаться в виде сыпи и аллопеции.
4. Со стороны обмена веществ: при декомпенсированном поражении может развиться клиническая картина лактацидоза, что будет выражаться следующими симптомами: пациент будет отмечать общую усталость, присоединиться тошнота, рвота, в животе не исключена боль. Кроме этого происходит внезапное понижение массы тела, отмечается одышка, учащается дыхание, а также не исключена мышечная слабость.
5. Лабораторные изменения: снижение концентрации бикарбоната, повышение АЛТ и билирубина, а также концентрации альбумина.

Применение при беременности и в период лактации

1. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.
2. Бараклюд должен приниматься во время беременности, только если потенциальная польза применения превышает потенциальный риск для плода.
3. Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Назначение детям

Потивопоказано применение препарата детям до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препаратов, которые конкурируют на уровне канальцевой секреции или вызывают нарушение функции почек, возможно увеличение в сыворотке крови концентрации энтекавира или этих препаратов.

Взаимодействие энтекавира с другими лекарственными средствами, которые влияют на функцию почек либо выводятся почками, не изучено. При одновременном назначении с энтекавиром таких препаратов пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Аналоги

Представлены аналоги лекарства Бараклюд, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» — взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

• Элгравир — Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).
• Энтекавир — Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).
• Энтекавира моногидрат — Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).

Срок годности и условиях хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С. Срок годности — 2 года.

Цена и условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Средняя цена на Бараклюд дозировкой 0,5 мг в аптечных сетях составляет 7030‒8500 рублей, а дозировкой 1 мг — 8960‒11 243 рубля.

Сааева Наталья Михайловна

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог