Октреотид: как принимать, противопоказания

Октреотид (торговое название Сандостатин и др.) — октапептид, который имитирует естественный соматостатин фармакологически, хотя он также является более мощным ингибитором гормона роста, глюкагона и инсулина, чем естественный гормон.

Форма выпуска

Лекарственная форма — раствор для внутривенного и подкожного введения: прозрачный, бесцветный, без запаха

1. по 1 мл в ампулах: в дозе 50 и 100 мкг/мл — по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 или 2 упаковки;
2. в дозе 300 и 600 мкг/мл — по 1, 2 или 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 1 (по 1, 2 или 5 ампул) либо 2 (по 5 ампул) упаковки;

в каждой пачке также содержится инструкция по применению Октреотида.

Состав

Действующее вещество — октреотид (в форме ацетата), его содержание в 1 мл раствора составляет 50, 100, 300 или 600 мкг. Неактивные компоненты: натрия хлорид и инъекционная вода.

Фармакологические свойства

Октреотид является синтетическим аналогом соматостатина, обладает фармакологическими эффектами, сходными с ним, но при этом наблюдается большая продолжительность действия.

Октреотид способствует подавлению секреции следующих веществ:

• гормон роста: патологически повышенный или вызываемый физической нагрузкой, аргинином и инсулиновой гипогликемией;
• инсулин, глюкагон, гастрин, серотонин: патологически повышенные или вызываемые приемом пищи;
• инсулин, глюкагон: стимулированные аргинином;
• тиреотропин: вызываемый тиреолиберином.

Применение октреотида до, во время и после операции на поджелудочной железе позволяет снизить частоту типичных послеоперационных осложнений, в частности абсцессов, сепсиса, панкреатических свищей, острого послеоперационного панкреатита.

При кровотечении из варикозно расширенных вен желудка и пищевода и при циррозе печени благодаря применению октреотида в сочетании со специфической терапией (в частности с гемостатическим и склерозирующим лечением) наблюдается более эффективная остановка кровотечения.

Также Октреотид применяется в качестве профилактики повторного кровотечения.

Октреотид после подкожного введения уколом быстро и полностью всасывается. Cmax (максимальная концентрация вещества) октреотида в плазме крови достигается за 30 минут. Уровень связывания с белками плазмы — 65%. С форменными элементами крови вещество связывается в крайне незначительной степени. Vd (объем распределения) — 0,27 л/кг.

У пациентов пожилого возраста клиренс снижается, а T1/2 возрастает. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс снижается в 2 раза.

Показания

Препараты на основе Октреотида назначаются при:

• акромегалии, если отмечена неэффективность агонистов дофамина, а также если невозможно выполнить хирургическую или лучевую терапию;
• эндокринных опухолях гастроэнтеропанкреатической системы;
• глюкагономах, гастриномах;
• инсуломах, соматолибериномах;
• рефрактерной диарее у больных СПИДом;
• операциях на поджелудочной железе, в том числе, при профилактике осложнений;
• кровотечениях, предупреждении рецидивов в случаях варикозного расширения вен пищевода при циррозе печени и так далее.

Способ применения и дозировка

Препарат Октреотид предназначен для внутривенного, внутримышечного или подкожного введения . Дозировка укола устанавливается индивидуально, с учётом характера заболевания и особенностей пациента. Например, акромегалия и опухоли гастроэнтеропанкреатической системы требуют подкожного введения ежесуточно 1-2 раза по 50–100 мкг.

Проведение профилактики осложнений в результате перенесённых операций на поджелудочной железе, предполагает подкожное введение первой дозы за час до лапаротомии, далее вводится ежесуточно по 3 раза по 100 мкг в течение недели. Когда требуется остановить кровотечения из варикозно расширенных вен ЖКТ вводятся непрерывные внутривенные инфузии по 25 мкг/ч не менее 5 дней.

Инструкция по применению Октреотида сообщает, что лекарство предназначено для глубокого внутримышечного введения в ягодичную мышцу.

Когда у пациентов подкожное введение Октреотид позволяет адекватно контролировать проявление заболевания, назначают начальную дозу препарата Депо и Лонг по 20мг, через каждые 4 недели на протяжении 3-х месяцев. Затем дозировка корректируется в зависимости от биологических маркеров болезни и клинических симптомов.

Если раньше больные не получали подкожно Октреотид, то следует начинать терапию именно этим средством и способом на протяжении 2 недель. Такой подход позволит оценить его эффективность и переносимость, после этого можно выполнять лечение Октреотид-Депо или Лонг.

Противопоказания

Применение Октреотида строго противопоказано всем пациентам при наличии у них повышенной чувствительности к любому компоненту препарата. С осторожностью лекарственное средство необходимо применять при лечении больных сахарным диабетом и холелитиазом (желчнокаменной болезнью).

Влияние препарата на течение беременности не изучалось, поэтому его применение возможно только в крайних случаях, если предполагаемая польза превышает возможные риски. Проникает ли октреотид в грудное молоко, неизвестно, поэтому на время лечения рекомендуется отказаться от грудного вскармливания.

Побочные эффекты

При лечении Октреотидом могут возникать нарушения в работе органов ЖКТ в виде: рвоты, тошноты, анорексии, болевых ощущений, метеоризма, диареи, стеатореи, кишечной непроходимости, острого гепатита без холестаза, повышения активности печёночных трансаминаз, гипербилирубинемии, острого панкреатита и других.

Также может развиваться алопеция и аллергические реакции. Не исключены и местные проявления: болезненность, зуд, жжение, покраснения или припухлость. Длительное применение нередко сопровождается образованием желчных камней, понижением толерантности к глюкозе, стойкой гипергликемией, гипогликемией.

Применение при беременности и в период лактации

Опыт применения октреотида у беременных женщин ограничен. Препарат Октреотид следует использовать при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, попадает ли препарат в грудное молоко, поэтому при применении препарата в период лактации, следует отказаться от грудного вскармливания.

Назначение детям

Применение Октреотида строго противопоказано детям и подросткам до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Следует с осторожностью одновременно применять препараты, которые метаболизируются системой цитохрома Р450 и имеют узкий диапазон терапевтических концентраций (к примеру, хинидин или терфенадин), т.к. возрастает вероятность развития побочных эффектов.

Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина, увеличивает биодоступность бромокриптина, замедляет абсорбцию циметидина, снижает метаболизм лекарственных средств, которые метаболизируются при участии ферментов системы цитохрома Р450.

В случае одновременного применения следующих лекарственных средств требуется коррекция их доз: инсулин, пероральные гипогликемические препараты, глюкагон, блокаторы кальциевых каналов, бета-адреноблокаторы и диуретики.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются следующие препараты: Генфастат, Октреотид-Актавис, Октреотид Фсинтез, Октретекс, Октрид, Сандостатин, Сандостатин Лар, Серакстал.

Срок годности и условиях хранения

Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, в температурном диапазоне 8-25 ºС.

Срок годности — 5 лет.

Цена и условия отпуска из аптек

Данный препарат отпускается по рецепту врача. Примерная цена на Октреотид (5 ампул) составляет: 50 мкг/мл — 635–1031 руб., 100 мкг/мл — 1510–1827 руб., 300 мкг/мл — 5947–6382 руб., 600 мкг/мл — 12 532–13887 руб.

Сааева Наталья Михайловна

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог