Пропранолол: инструкция, дозировка, противопоказания

Форма выпуска

На сегодняшний день Пропранолол выпускают в виде таблеток, капсул, раствора. Пропранолол мазь — несуществующая форма выпуска.

Состав

Действующее вещество препарата — пропранолола гидрохлорид, его концентрация в одной таблетке может составлять 10, 40 или 80 мг. Количество пропранолола в капсулах- депо — 0,08 г. Растворы разной ёмкости содержат 0,1% действующего вещества.

Фармакологические свойства

Медикамент оказывает антиаритмическое, противоангинальное, гипотензивное воздействия.

Принцип действия основан на неизбирательном блокировании бета-адренорецепторов, на снижении образования цАМФ из АТФ, стимулируемое катехоламинами, что ведет к снижению поступления ионов кальция в клетку, формируется отрицательное дромо-, хроно-, батмо-, инотропное воздействия (снижается сократимость миокарда, угнетается возбудимость и проводимость, уряжается пульс).

На первых этапах лечения в первые сутки ОПСС может увеличиваться в результате устранения стимулирующего влияния бета-2-адренорецепторов сосудов в скелетной мускулатуре, а также в результате реципрокного повышения активности альфа -адренорецепторов.

Через 1- 3 дня регистрируется возвращение эффекта к исходному, а при длительной терапии снижается.

Гипотензивное влияние обеспечивается симпатической стимуляцией периферически расположенных сосудов, снижением МОК, влиянием на центральную нервную систему, снижением чувствительности барорецепторов в дуге аорты (нет усиления активности в ответной реакции на падение кровяного давления), снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (особенно важно для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина).

Стабилизация гипотензивного воздействия достигается к концу второй недели курсовой терапии.

Антиангинальный эффект достигается снижением потребности тканей миокарда в кислороде (благодаря отрицательному инотропному и хронотропному эффекты). Снижение ЧСС улучшает перфузию миокарда и вызывает удлинение диастолы.

Из-за повышения конечного диастолического давления в левом желудочке, усиления растяжения мышечной ткани желудочков возможно повышение потребности в кислороде, особенно такой эффект регистрируется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Применение препарата Пропранолол ведет к снижению выраженности тремора за счет блокады периферически расположенных бета -2 -адренорецепторов. Лекарственный препарат способен повышать атерогенные свойства крови.

Показания

Инструкция по применению Пропранолола рекомендует назначать медикамент при

• стенокардии напряжения,
• артериальной гипертонии,
• синусовой тахикардии,
• нестабильной стенокардии,
• мерцательной тахиаритмии,
• наджелудочковой тахикардии,
• инфаркте миокарда,
• алкогольной абстиненции (дрожание, ажитация),
• желудочковой экстрасистолии,
• мерцательной тахиаритмии,
• эссенциальном треморе,
• желудочковой экстрасистолии,
• тиреотоксическом кризе (вспомогательный элемент комплексной терапии),
• диффузно-токсическом зобе,
• при симпатоадреналовых кризах (сопутствующий диэнцефальный синдром),

А так же при при диффузно-токсическом зобе, феохромоцитоме и тревожности и лечение гемангиомы.

Способ применения и дозировка

Внутривенно, струйно, медленно, взрослым для снятия тиреотоксического криза, аритмии, острой ишемии — в течение 1 минуты 1 мг, при необходимости ввести повторно с интервалом в 2 минуты (под контролем артериального давления и ЭКГ). Максимальная доза равна 10 мг.

Внутрь, запивая полужидкой пищей или жидкостью (сок, вода, пудинг, яблочное пюре), взрослые:

1. При артериальной гипертензии — начальная доза равна 2 раза в сутки по 80 мг, поддерживающая доза составляет 160–320 мг. Пролонгированные формы: 1 раз в сутки 80 мг, при необходимости однократно до 120–160 мг, под контролем артериального давления.
2. Субаортальный стеноз —3 — 4 раза в сутки по 20 — 40 мг,
3. аритмии — 3 — 4 раза в сутки по 10–30 мг.
4. Феохромоцитома — 30 — 60 мг/сут в течение 3 дней (до операции).
5. Портальная гипертензия, мигрень, стенокардия, тремор, возбуждение: начальная доза 2–3 раза в сутки по 40 мг, поддерживающая — соответственно 160, 80 — 160, 120 — 240, 80 — 160, 80 — 120 мг/сут.
6. Инфаркт миокарда: в период с 5 по 21-й день после инфаркта 4 раза в сутки по 40 мг в течение 2– 3 дней, далее — 2 раза в сутки по 80 мг.
7. Стимуляция родовой деятельности — по 20 мг через 30 минут 4– 6 раз (80 — 120 мг/сут), профилактика послеродовых кровотечений — 3 раза в сутки по 20 мг в течение 3–5 дней.
8. Глаукома вводят в пораженный глаз внутриконъюнктивально. Дети: внутрь, начальная доза составляет 0,5 — 1 мг/кг/сут, поддерживающая доза равна 2– 4 мг/кг/сут в 2 приема.

Пропранолол внутривенно вводить детям не рекомендуется. У пациентов пожилого возраста риск развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы повышен.

При нарушениях функционального состояния печени рекомендуется снижение доз и наблюдение у врача в первые 4 дня лечения. Пропранолол может скрывать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические препараты и инсулин.

С осторожностью должны использовать пропранолол во время работы водители транспортных средств и люди, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания. Прекращают терапию пропранололом под контролем врача постепенно, примерно в течение 2 недель.

Противопоказания

• Гиперчувствительность,
• AV блокада II — III степени,
• синоатриальная блокада,
• брадикардия (менее 55 уд./мин),
• синдром слабости синусного узла,
• артериальная гипотензия,
• острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IIБ-III стадии),
• острый инфаркт миокарда,
• отек легких,
• стенокардия Принцметала,
• кардиогенный шок,
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности),
• вазомоторный ринит,
• сахарный диабет,
• облитерирующие заболевания сосудов,
• метаболический ацидоз,
• бронхиальная астма,
• хроническая обструктивная болезнь легких,
• феохромоцитома,
• спастический колит,
• одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками,
• ингибиторами МАО,
• период лактации.

Побочные эффекты

Прием лекарственного средства может вызвать возникновение побочных эффектов в виде:

1. уменьшения ЧСС;
2. возникновения и прогрессирования симптоматики, характерной для сердечной недостаточности;
3. ортостатической или стойкой гипотензии;
4. Побочные эффектысинкопе;
5. похолодания рук и ног;
6. атриовентрикулярной блокады;
7. аритмии;
8. вялости;
9. усталости;
10. общего недомогания;
11. психических расстройств;
12. цефалгии;
13. головокружений;
14. ночных кошмаров;
15. потливости;
16. эмоциональной лабильности.

Помимо этого, побочные действия данного медпрепарата могут проявиться в виде возникновения галлюцинаций, нарушений сна, депрессивных состояний, расстройств памяти.

Неправильное применение либо использование терапевтического средства при наличии противопоказаний может вызвать снижение уровня глюкозы в крови, а также проблемы с потенцией у пациентов мужского пола.

Негативное действие данный медпрепарат способен оказывать и на систему кроветворения. Так, самыми частыми нарушениями в этой сфере являются лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения.

Лекарство способно вызывать кожные проявления аллергии, а при больших дозах — оказывать негативное влияние на дыхательную систему. Чтобы избежать их возникновения, необходимо обязательно согласовывать применение препарата с лечащим врачом.

Применение при беременности и в период лактации

Использование пропранолола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза для матери выше возможного риска для плода. При необходимости использования при беременности необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, а за 2 — 3 суток до родов прием пропранолола необходимо отменить. На время терапии пропранололом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Назначение детям

Не рекомендуется применять Пропранолол для детей, не достигших 12-летнего возраста, поскольку не установлена степень безопасности лекарственного средства.

Однако при острой необходимости, когда предполагаемая польза превышает все возможные риски, врачи идут на применение Пропранолола у детей.

В таких случаях дозировка препарата высчитывается индивидуально по массе тела, исходя из соотношения 0,5 — 1 мг на 1 кг веса в сутки для начальной дозы, и 2 — 4 мг на 1 кг веса в сутки для поддерживающей дозы.

Рассчитанная суточная дозировка делится на два приема в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Экстракты аллергенов для проведения кожных проб, а также сами аллергены, применяемые для иммунотерапии, могут повышать вероятность развития тяжелых аллергических реакций системного характера либо анафилаксии у пациентов, которые принимают Пропранолол.

Рентгенконтрастные медикаменты на основе йода при внутривенном введении повышают риск развития анафилаксии. Вероятность падения кровяного давления, выраженность кардиодепрессивного действия повышаются при внутривенном введении фенитоина и ингаляционных медикаментов для общей анестезии (производные углеводородов).

Пропранолол влияет на эффективность пероральных гипогликемических средств, инсулина, а также способен маскировать такие симптомы формирующейся гипогликемии, как гипертония и тахикардия. Данный эффект сильнее выражен у пациентов с исходно высоким клиренсом теофиллина на фоне курения.

Пропранолол способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и недеполяризующих миорелаксантов. Рекомендуется делать перерыв между приемом пропранолола и ингибиторов МАО не менее 2-х недель; одновременный прием указанных медикаментов недопустим из-за значительного усиления гипотензивного эффекта.

Пропранолол усиливает действие утеротонизирующих и тиреостатических лекарственных средств, подавляет действие антигистаминных медикаментов. При одновременной терапии производными фенотиазина отмечается повышение концентрации обоих препаратов в плазме крови.

Аналоги

Аналогов данного препарата существует довольно много. Заменой Пропранолола можно считать:

• Бисопролол.
• Анаприлин.
• ИндералИндерал.
• Обзидан.
• Атенолол.
• Бетаком.
• Бинелол.
• Бетакард.
• Арител.
• Бревиблок.
• Корвитол.
• Коронал и пр.

Несмотря на схожие терапевтические свойства аналогов, между ними есть и некоторые отличия. Поэтому не следует самостоятельно искать заменители, если данное лекарственное средство вам не подошло. Лучше если это сделает компетентный специалист.

Срок годности и условиях хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цена и условия отпуска из аптек

Назначаются по рецепту врача. В настоящее время лекарство Пропранолол отечественного производства практически невозможно приобрести. Так препарат, привозимый из Германии продается по цене 70 евро. Однако, доступны синонимы и аналоги с тем же действующим веществом.

• Анаприлин стоит от 20 рублей.
• Обзидан стоит от 80 рублей.

Сааева Наталья Михайловна

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог