Sofovir Daclahep Hetero tablets (Sofosbuvir): как принимать

 

Sofovir Daclahep Hetero tablets – индийский препарат, применяемый для лечения вирусного гепатита С (ВГС). Создан на основе софосбувира – вещества, полученного в 2013-м году, которое в 90% случаев эффективно уничтожает ВГС всех генотипов.

Sofovir

Состав и форма выпуска

Основным компонентом Sofovir 400 mg является активно действующее вещество софосбувир.

Выпускается в таблетированной форме. Цвет пилюль насыщенно-оранжевый. Одна баночка содержит 28 таблеток, запакована в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат является пангенотипическим ингибитором зависимой от рибонуклеиновой кислоты полимеразы NS5B ВГС, которая необходимо для клеточного деления вируса.

Активно действующее вещество лекарства при участии в обмене веществ образовывает GS-461203 — фармакологический заменитель уридинтрифосфата, который при наличии NS5B полимеразы проникает в создающуюся цепочку рибонуклеиновой кислоты вируса гепатита С и начинает работать в качестве разрушителя цепи.

GS-461203 подавляет полимеразу генотипов 1в, 2а, 3а, 4а вируса гепатита С в соотношениях, вызывавших 50% ингибицию в диапазоне от 0,7 до 2,6 мкмоля. Активный метаболит софосбувира не влияет на полимеразы ДНК и РНК человеческого организма и полимеразу РНК митохондрий.

Являясь нуклеотидным веществом, софосбувир при своей активизации участвует в метаболизме, и его продукты не обнаруживаются в крови. Основной метаболит — GS-331007 – не является активным.

Как действует Sofovir

Всасываемость

Препарат быстро всасывается. Его максимальная концентрация в кровотоке фиксируется через 30-120 минут. Этот показатель не зависит от количества дозировки. Неактивный метаболит GS-331007 концентрируется приблизительно через 120-240 минут после приема.

Согласно данным популяционного анализа, исследующего фармакокинетику препарата, у пациентов, имеющих вирус гепатита С 1-6 генотипов, показатели GS-461203 и GS-331007 находились на уровне 1010 и 7200 нг·ч/мл соответственно. При сравнении со здоровыми добровольцами, GS-461203 и GS-331007 у больных хроническим гепатитом С были на 57% выше и на 39% ниже соответственно.

Однократное употребление софосбувира во время приема пищи высокой жирности замедляло его скорость всасывания в 1,8 раза. Однако такое питание не влияло на экспозицию GS-331007.

Распределение

Активное вещество не является субстратом транспортеров печени, включая органические анионы транспортных полипептид (ОАТР) 1В1 и 1В3.

Под воздействием почечной секреции GS-331007 не является субстратом и ингибитором транспортеров почек, включая органические анионы 1, 3 и органические катионы 2, белки множественной лекарственной резистентности, белки резистентности рака молочной железы и белки-переносчики.

Читайте также:  Дипана: как принимать лекарство, отзывы, аналоги препарата

На 85% активное вещество препарата соединяется с белками крови. Этот показатель не зависит от его уровня в диапазоне 1–20 мкг/мл. GS-331007 в меньшей степени связан с белками крови. Однократный прием софосбувира здоровыми людьми отображал показатель радиоактивности 14С в крови или плазме на уровне примерно 0,7.

Действие Sofovir Daclahep Hetero

Обмен веществ

Софосбувир активно работает в печени при образовании фармакологического уридинового заменителя трифосфата — GS-461203. Метаболизм включает постепенный гидролиз молекулы катепсином A или карбоксилэстеразой 1, а также расщепление фосфорамидата нуклеотидсвязывающим белком 1 с гистидиновыми триадами при фосфорилировании через синтез пиримидинового нуклеотида.

Это приводит к формированию неактивного метаболита, которые полностью не рефосфорилируется и не имеет противодействия ВГС.

GS-461203 и GS-331007 не выступают как субстраты, ингибиторы или изоферменты цитохрома CYP1А2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19. Однократный прием препарата в дозировке 400 мг показал системную экспозицию GS-461203 и GS-331007 примерно 4 и >90% соответственно от системной экспозиции вещества, связанного с ЛС.

Показание к использованию

Одна таблетка Sofovir содержит 400 мг софосбувира, необходимого для подавления репликации вируса гепатита С генотипов от 1-го до 6-го.

Данный препарат не применяется для монолечения. Его употребление целесообразно только при комбинировании с другими средствами против ВГС.

Показание к применению Sofovir

Инструкция по применению (дозирование)

Принимать препарат необходимо в одно и то же время, 1 раз в сутки по 1-й таблетке, запивая обильным количеством жидкости. Разжевывать или измельчать другими способами пилюлю не рекомендуется, так как препарат имеет выраженный горький привкус, а также есть вероятность ослабления терапевтического эффекта.

Когда принимать Sofovir (до еды или после), не имеет значения. Единственное условие, которое касается любого другого лекарства, – пациент не должен быть голоден.

Активно действующее вещество работает на протяжении суток, поэтому крайне важно принимать таблетку примерно в одно и то же время во избежание снижения концентрации софосбувира.

Если очередной прием по каким-либо причинам пропущен, выпить таблетку необходимо при первой возможности, при условии, что предыдущая доза употреблялась не более 18 часов назад. Если указанный лимит превышен, принять таблетку необходимо в привычное время. При этом нельзя удваивать дозирование.

Инструкция по применению Sofovir

Схемы лечения были определены после соответствующих клинических исследований и одобрены ВОЗ:

  1. Терапия вируса гепатита С генотипов 1-4 – sofosbuvir+пегинтерферон+рибавирин (или sofosbuvir+даклатасвир).
  2. Терапия вируса гепатита С генотипов 2-3 – sofosbuvir+рибавирин.
  3. Терапия вируса гепатита С 1-го генотипа в сочетании с ВИЧ-инфекциейдаклатасвир+софосбувир.
  4. Терапия вируса гепатита С при условии, что пациент уже проходил курс и он не принес результата — sofosbuvir+даклатасвир+рибавирин.
  5. Пациенты, нуждающиеся в пересадке печени — софосбувир+рибавирин.
  6. Терапия вируса гепатита С генотипов 5-6 у пациентов с непереносимостью интерферон альфа — sofosbuvir+рибавирин.
Читайте также:  Бонджигар: как принимать капсулы и сироп, аналоги, отзывы о лекарстве

Перечень противопоказаний к применению Sofovir

Употребление Sofovir запрещено:

  • несовершеннолетним;
  • беременным и кормящим женщинам;
  • пациентам, имеющим гепатит различных типов (А и В, А и С, С и В) или ВГС различных генотипов;
  • людям с непереносимостью софосбувира.

Указанные группы больных не могут получать лечение Sofovir, так как не было проведено необходимых клинических испытаний.

Противопоказания к применению Sofovir

Особенно следить за своим состоянием должны женщины, страдающие ВГС и находящиеся в репродуктивном возрасте. Во избежание беременности им следует применять 2 и более способа предохранения. Последующее планирование рождения ребенка должно происходить только после того, как лабораторные анализы покажут полное отсутствие ВГС в крови.

Это связано с тем, что нет данных касательно влияния активно действующего вещества на формирование плода. Требование касательно контрацепции относится и к тем женщинам, чьи партнеры мужского пола проходят курс терапии Sofovir.

Людям пожилого возраста, а также пациентам с печеночной и почечной недостаточностью при лечении Sofovir показан постоянный врачебный контроль. Наличие почечной или печеночной недостаточности никак не влияет на общерекомендованную дозировку.

Sofovir несовместим с рифамицином, карбамацепином, фенитоином и зверобоем, так как они снижают его терапевтический эффект.

Побочные реакции

Sofovir обладает высокой переносимостью, однако способен провоцировать появление побочных эффектов при передозировке, которые выражаются через:

  • тошноту;
  • утомляемость;
  • головные боли.

Побочные эффекты Sofovir

Риск возникновения данных состояний возрастает, если комбинировать Sofovir и интерферон, а также софосбувир и другие противовирусные препараты.

В процессе лечения Sofovir необходимо тщательно отслеживать свое состояние. Если возникают первые признаки недомогания, об этом необходимо сообщить своему лечащему врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При приеме Sofovir категорически запрещено принимать:

  1. гепатопротекторные препараты;
  2. антибиотики;
  3. зверобой в любых видах;
  4. спиртосодержащие напитки;
  5. цитрусовые.

Аналоги Sofovir

Заменить Sofovir можно следующими препаратами:

  • SoviHep от «Zydus»;
  • Sofovir от «Hetero»;
  • Hepcvir от «Cipla»;
  • VIRSO от «Strides Shasun»;
  • MyHep от «Mylan Pharma»;
  • Hepcinat от «Natco Pharma».

Аналоги Sofovir

Хранение Sofovir

Препарат необходимо хранить при температуре не более +30ºС, в противном случае есть риск утери эффективности и появления побочных эффектов. При соблюдении температурного режима срок годности составляет 1 год с момента выпуска.

Цена и отпуск из аптек

Данный препарат не внесен в список лекарственных средств РФ, в связи с чем его реально приобрести только посредством специального заказа из Индии.

Примерная стоимость Sofovir составляет около 14500 рублей как у поставщиков, так и в интернет-магазинах.

Отпуск без рецепта врача.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Буната Дмитрий Мариянович

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог
© 2019. Все права защищены.

Ссылка на основную публикацию