Альгерон: побочные эффекты, как принимать

Форма выпуска

Альгерон выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, от светло-желтого цвета до бесцветного (в стерильных трехкомпонентных шприцах из нейтрального бесцветного стекла по 0,4, 0,5, 0,6, 0,8 или 1 мл, по 1 шприцу в контурных ячейковых упаковках из полимерной пленки, по 1 или 4 упаковки в картонной пачке; в бесцветных стеклянных флаконах по 1 мл, по 1 или 4 флакона в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

Состав

1 мл раствора содержит:

• действующее вещество: цепэгинтерферон альфа-2b — 0,2 мг.
• вспомогательные компоненты: натрия ацетата тригидрат, уксусная кислота ледяная, натрия хлорид, полисорбат-80, динатрия эдетата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цепэгинтерферон альфа-2b образуется путем присоединения к молекуле интерферона альфа-2b полимерной структуры — полиэтиленгликоля (ПЭГ) с молекулярной массой 20 кДа.

Биологические эффекты препарата Альгерон обусловлены интерфероном альфа-2b. Интерферон альфа-2b производится биосинтетическим методом по технологии рекомбинантной ДНК и вырабатывается штаммом бактерии Escherichia coli, в которую методами генной инженерии введен ген человеческого интерферона альфа-2b.

Противовирусный эффект интерферона альфа-2b обусловлен связыванием его со специфическими клеточными рецепторами, что в свою очередь запускает сложный механизм последовательных внутриклеточных реакций, включающих индукцию определенных ферментов (протеинкиназа R, 2’-5’-олигоаденилатсинтетаза и белки Mx).

В результате происходит подавление транскрипции вирусного генома и ингибирование синтеза вирусных белков.

Препараты пегилированного интерферона альфа вызывают возрастание концентрации эффекторных белков, таких как сывороточный неоптерин и 2’5′-олигоаденилатсинтетаза. При изучении фармакодинамики препарата Альгерон® при однократном введении добровольцам отмечалось дозозависимое увеличение сывороточной концентрации неоптерина, максимальный прирост которой (Сmах) достигался через 48 часов.

При введении препарата Альгерон 1 раз в неделю в дозе 1,5 мкг/кг сывороточная концентрация неоптерина у больных хроническим гепатитом С поддерживалась на постоянно высоком уровне.

Так же как немодифицированный интерферон альфа-2b, Альгерон® обладал противовирусной активностью в экспериментах in vitro.

Фармакокинетика

В доклинических экспериментах было показано, что пегилирование молекулы интерферона альфа-2b приводит к значительному замедлению всасывания из места введения, увеличению объема распределения, уменьшению клиренса.

Уменьшение клиренса приводит более чем к 10-кратному увеличению длительности терминального периода полувыведения (Т1/2) по сравнению с немодифицированным интерфероном альфа-2b (32 ч против 2,2 ч). Выведение препарата Альгерон® происходило в течение >153 ч (6,5 дней).

При введении препарата Альгерон подкожно 1 раз в неделю в рамках комбинированной терапии хронического гепатита С наблюдалось дозозависимое постепенное увеличение концентрации препарата до 8 недели, после чего дальнейшей кумуляции до 12 недель терапии препаратом Альгерон не наблюдалось.

Показания

Назначение Альгерона целесообразно для лечения хронической формы первичного гепатита С у пациентов с положительной РНК вируса гепатита С (HCV), если у последних не диагностированы симптомы декомпенсации заболевания печени.

Наиболее эффективным методом лечения считается комплексная терапия, предполагающая назначение препаратов ИФН альфа (включая пег-ИФН альфа-2b) в сочетании с рибавирином.

Способ применения и дозировка

По инструкции по применению Альгерон вводят подкожно, в область бедра или передней брюшной стенки. Внутривенно вводить препарат нельзя. Места для инъекции рекомендуется чередовать. Назначать препарат и контролировать его дальнейшее применение должен врач с опытом терапии больных гепатитом С.

Рекомендованный режим дозирования Альгерона (0,0015 мг/кг 1 раз в неделю) в сочетании с рибавирином (минимальный объем шприца/вес/разовая доза/объем раствора):

Шприц по 0,4 мл:

• 40 кг: 0,06 мг/0,3 мл;
• 41-46 кг: 0,07 мг/0,35 мл;
• 47-53 кг: 0,08 мг/0,4 мл.

Шприц по 0,5 мл:

• 54-60 кг: 0,09 мг/0,45 мл;
• 61-66 кг: 0,1 мг/0,5 мл.

Шприц по 0,6 мл:

• 67-73 кг: 0,11 мг/0,55 мл;
• 74-80 кг: 0,12 мг/0,6 мл.

Шприц по 0,8 мл:

• 81-86 кг: 0,13 мг/0,65 мл;
• 87-93 кг: 0,14 мг/0,7 мл;
• 94-100 кг: 0,15 мг/0,75 мл;
• 101-106 кг: 0,16 мг/0,8 мл.

Шприц по 1 мл:

• 107-113 кг: 0,17 мг/0,85 мл;
• 114-120 кг: 0,18 мг/0,9 мл;
• 121-126 кг: 0,19 мг/0,95 мл;
• 127-133 кг: 0,2 мг/1 мл.

Каждый флакон/шприц с раствором предназначен только для однократного применения. Смешивать раствор, содержащийся во флаконе/шприце, либо вводить его параллельно с иными лекарственными средствами не следует.

Противопоказания

Использование Альгерона при лечении гепатита недопустимо в случае:

1. Выявления тяжёлых патологий печени. Это может быть аутоиммунный гепатит или цирроз печени, развившийся на фоне инфицирования вирусом иммунодефицита человека, печёночная недостаточность.
2. Патологий нервной системы, в частности, эпилепсии.
3. Осложнённых патологий почек.
4. Нарушения лактозного обмена наследственного характера.
5. Патологий сердечно — сосудистой системы, которые не поддаются медикаментозной терапии.
6. Выявления онкологических заболеваний.
7. Непереносимости компонентов Альгерона или Рибавирина, которые используют в комплексе.
8. Нарушений работы щитовидной железы, если невозможно их компенсировать медикаментозно.
9. Анемии и других патологий крови.
10. Если пациенту на момент диагностирования гепатита С ещё не исполнилось 18 лет. Б
11. еременности или кормления грудью.

Кроме того, препарат не назначают мужчинам, половые партнёрши которых беременны. Женщинам детородного возраста на период лечения и в течение 7 месяцев после его завершения важно использовать доступные методы контрацепции.

Побочные эффекты

При лечении Альгероном в рекомендованных инструкцией дозах, в том числе в сочетании препарата с рибавирином, побочные эффекты были слабо или умеренно выраженными и не предполагали прекращения курса терапии. Наиболее часто отмечались такие побочные действия:

• головные боли, повышенная раздражительность, депрессивные состояния, эмоциональная лабильность;
• тошнота и диарея;
• сухой кашель;
• боли в области суставов, а также боли в мышцах;
• кожные реакции, выражающиеся в виде повышения сухости, шелушения кожных покровов, зуда и появления высыпаний на них;
• местные реакции на участке введения препарата;
• общие симптомы (лихорадочное состояние, астения и т.п.);
• нарушения со стороны лимфатической и кровеносной систем;
• изменение лабораторных показателей.

В целом, частота развития нежелательных побочных реакций зависит от того, в какой дозировке пациенту вводится Альгерон.

Применение при беременности и в период лактации

Исследование действия Альгерона на беременных и кормящих не проводилось. Однако известно, что приём высоких доз интерферона способен привести к самопроизвольному аборту. Опыты, проведённые на животных, доказали тератогенное, то есть неблагоприятное, действие препарата на плод.

Назначение детям

Противопоказано детям до 18 лет. У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность препарата Альгерон в комбинации с рибавирином не изучалась.

Лекарственное взаимодействие

При сочетанном применении Альгерона с некоторыми веществами/лекарственными средствами возможно развитие следующих эффектов:

• Лекарственные средства, в метаболизме которых участвуют изоферменты CYP2D6 или CYP2C8/C9: отмечается увеличение активности этих изоферментов (комбинация требует осторожности);
• Теофиллин: ингибирование активности изофермента 1А2 цитохрома Р450 и увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) теофиллина (необходимо проводить контроль его концентрации и корректировать дозу);
• Метадон: увеличение средних уровней его метаболитов (требуется контроль симптомов интоксикации); Высокоактивная антиретровирусная терапия (ВААРТ) у больных ВИЧ: повышение риска развития молочнокислого ацидоза (комбинация требует осторожности).

Аналоги

Стоимость Альгерона и других аналогичных препаратов, в составе которых также присутствует пегинтерферон, высока. Средство считается специфическим и используется при лечении серьёзных патологий. Поэтому менять Альгерон на аналог ввиду их низкой стоимости опасно.

На усмотрение врача способны заменить Альгерон аналоги типа:

• Пегасиса.
• Пегинтрона.

Однако их стоимость выше, чем у Альгерона. Он российского производства, поэтому выгоднее.

Существует лекарство со схожим составим — Генфаксон. Он предназначен для терапии рассеянного склероза.Ноблагодаря составу, в котором присутствует интерферон бета-1а, Генфаксон может быть использован и при гепатите С.

Срок годности и условиях хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 2-8 °C, не замораживать. Срок годности — 2 года.

Цена и условия отпуска из аптек

Купить Альгерон и его аналоги в России можно в аптеке примерно за такую цену:

• Альгерон. Цена препарата за 1 шприц с раствором начинается от 3240 рублей.
• Пегасис. Стоимость шприца с препаратом равна 7728 рублей.
• Пегинтрон. За 1 шприц с препаратом предстоит заплатить не менее 5900 рублей.
• Генфаксон. Стоимость упаковки с 3 шприцами начинается от 4700 рублей.

Купить Альгерон в аптеке можно только при наличии рецепта от лечащего врача.

Сааева Наталья Михайловна

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог