ПегИнтрон: как принимать, состав

Состав

• Активное вещество: «ПегИнтрон» во флаконах. В одном флаконе «ПегИнтрона» содержится 50, 80, 100 или 120 микрограмм пегинтерферона альфа-2b в виде лиофилизата.
• Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфат, сахароза и полисорбат 80.

Форма выпуска

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета, не содержащий посторонних включений; растворитель — прозрачная, бесцветная жидкость, не содержащая видимых частиц.

Фармакологическое действие

Иммуномодулятор, противовирусное средство. Представляет собой ковалентный конъюгат рекомбинантного интерферона альфа-2b и монометоксиполиэтиленгликоля. Средняя молекулярная масса составляет около 31.300 дальтон.

Рекомбинантный интерферон альфа-2b получают из клона Е.coli, который содержит плазмидный гибрид (полученный посредством генной инженерии), кодирующий интерферон альфа-2b лейкоцитов человека.

Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют о том, что биологическая активность пегинтерферона альфа-2b обусловлена интерфероном альфа-2b. Клеточные эффекты интерферонов реализуются благодаря связыванию со специфическими рецепторами на поверхности клеток. Исследования других интерферонов продемонстрировали их видоспецифичность.

Рекомбинантный интерферон альфа-2b подавляет также репликацию вируса in vitro и in vivo. Хотя точный механизм противовирусного действия рекомбинантного интерферона альфа-2b неизвестен, тем не менее, полагают, что он изменяет метаболизм клеток хозяина. Это приводит к подавлению репликации вируса; если она все же происходит, то образующиеся вирионы не способны выйти из клетки.

Фармакокинетика

1. После п/к введения Cmax активного вещества в сыворотке достигается через 15-44 ч и сохраняется в течение до 48-72 ч. Сmax и AUC пегинтерферона альфа-2b увеличиваются пропорционально дозе. Vd составляет в среднем 0.99 л/кг. При повторном введении происходит кумуляция иммунореактивных интерферонов. Однако биологическая активность увеличивается незначительно.
2. T1/2 пегинтерферона альфа-2b составляет в среднем около 30.7 ч, клиренс — 22 мл/ч/кг. Механизмы выведения интерферонов окончательно не установлены. Однако известно, что доля почечного клиренса составляет около 30% от общего клиренса пегинтерферона альфа-2b.
3. При однократном введении в дозе 1 мкг/кг у пациентов с нарушениями функции почек наблюдалось увеличение Сmax ,AUC и T1/2 пропорционально степени почечной недостаточности. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <50 мл/мин) клиренс пегинтерферона альфа-2b снижается.

Показания

Выделяют следующие показания:

• В качестве монотерапии при гистологически подтвержденном гепатите C у взрослых с наличием сывороточных маркеров репликации вируса гепатита С (повышение активности аминотрансфераз, наличие PHK-HCV или антител к HCV в сыворотке при отсутствии декомпенсации заболевания печени) в случае непереносимости рибавирина или наличия противопоказаний к его назначению;
• В составе комбинированной терапии с рибавирином пациентов с хроническим гепатитом С.

Инструкция по применению

Вводят п/к в дозе 0.5 мкг/кг или 1 мкг/кг 1 раз в неделю в течение по крайней мере 6 мес или в дозе 1.5 мкг/кг массы тела при применении в составе комбинированной терапии с рибавирином. Дозу устанавливают с учетом предполагаемой эффективности препарата и возможности развития побочных реакций.

Если во время лечения наблюдаются побочные реакции, то дозу пегинтерферона альфа-2b рекомендуется уменьшить в 2 раза. При сохранении побочных эффектов или их повторном появлении после изменения дозы лечение прекращают.

Дозу корректируют в зависимости от количества нейтрофилов, тромбоцитов и функции почек. Терапию прекращают при снижении числа нейтрофилов менее 0.50х109 /л или числа тромбоцитов менее 25х109 /л.

Противопоказания

Выделяют следующие противопоказания:

1. аутоиммунный гепатит или аутоиммунное заболевание в анамнезе;
2. тяжелое психическое заболевание или выраженные психические нарушения в анамнезе;
3. нарушение функции щитовидной железы устойчивое к медикаментозной терапии;
4. тяжелые нарушения функции почек или печени;
5. эпилепсия и/или нарушения функции ЦНС;
6. беременность;
7. повышенная чувствительность к пегинтерферону альфа-2b и другим интерферонам.

Побочные эффекты

При неправильном приеме препарата могут развиться следующие побочные эффекты:

• Местные реакции: воспаление, местная реакция гиперчувствительности.
• Прочие: астения, утомление, лихорадка, гриппоподобные симптомы, озноб, снижение массы тела, алопеция, фарингит.
• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, диарея, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: боли, миалгии, артралгии.
• Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, тревога, головокружение, нарушение концентрации внимания, бессонница, раздражительность.
• Часто: зуд, сухость кожи, недомогание, потливость.
• Редко: суицидальные мысли и попытки, нарушения слуха, изменения сетчатки, сахарный диабет, гепатопатия и аритмии.

Назначение при беременности и в период лактации

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Назначение детям

«ПегИнтрон» не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. опыт применения препарата у таких пациентов отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

При неоднократном совместном применении «ПегИнтрона» и Ребетола (рибавирина) признаков фармакокинетического взаимодействия между ними не выявлено.

У больных ВИЧ ,получающих высокоактивную антиретровирусную терапию (ВААРТ), повышен риск развития молочно-кислого ацидоза. Поэтому при добавлении комбинации «ПегИнтрон» + рибавирин к ВААРТ следует соблюдать осторожность.

В исследовании применения повторных доз «ПегИнтрона» (по 1,5 мг/кг 1 раз в неделю в течение 4 нед ) подавления активности цитохромов CYP1A2 , CYP3A4 или N-ацетилтрансферазы не выявлено, при этом отмечено увеличение активности цитохромов CYP2C8 /C9 и CYP2D6 .

Поэтому требуется соблюдать осторожность при назначении «ПегИнтрона» совместно с ЛС ,в метаболизме которых участвуютCYP2C8 /C9 или CYP2D6 .

Аналоги

Аналогом «ПегИнтрона» является «ПегАльтевир».

Срок годности и условия хранения

Срок годности 3 года. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2-8°С. При невозможности сразу использовать приготовленный раствор, его можно хранить не более 24 часов при температуре 2-8°С.

С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать немедленно. Если препарат не используется немедленно, пользователь отвечает за время и условия хранения препарата до его использования (обычно не больше 24 часов при температуре 2-8°С).

Цена препарата и условия отпуска из аптек

В России цена «ПегИнтрона» во флаконах объемом 2 мл (дозировка 100 мкг) колеблется от 3665 до 3897 рублей.

Флаконы с лиофилизатом для приготовления раствора 120 мкг можно купить по цене 8509 рублей. Стоимость лиофилизата для приготовления раствора 150 мкг (во флаконах) составляет 3568 рублей. Цена «ПегИнтрона» в шприц-ручках с растворителем, иглой и салфетками (в дозировке 120 мкг и 150 мкг) находится в диапазоне от 3568 до 3665 рублей.

«ПегИнтрон» в шприц-ручках двухкамерных CLEARCLICK можно купить в аптеках по ценам от 3665 до 4894 рублей (дозировка 100 мкг), от 8200 до 8509 рублей (дозировка 120 мкг) и от 9200 до 10 650 рублей (дозировка 150 мкг). Отпускается по рецепту.

Сааева Наталья Михайловна

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог