Спиронолактон: механизм действия, дозировка

 

Спиронолактон — калийсберегающее мочегонное средство, в физиологическом смысле «оппонирующее» гормону коры надпочечников альдостерону, обладающее также антигипертензивным эффектом.

Спиронолактон

Обладает длительным мочегонным эффектом средней степени выраженности и слабым антигипертензивным действием. При регулярном приеме препарата можегонный эффект можно в полной мере ощутить на 2-5 день лечения. После прекращения курса фармакотерапии он держится в течение еще 2-3 дней.

Максимальную пользу от применения спиронолактона можно извлечь при наличии отеков, вызванных гиперсекрецией альдостерона; в особенности — в тех случаях, когда потеря калия категорически нежелательна.

Клинико-фармакологическая группа

Калий-, магнийсберегающий диуретик.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде таблеток по 25 или 100 миллиграмм активного вещества, в упаковке содержится 20 или 30 таблеток.

  • В одной таблетке содержится 25 или 100 миллиграмм спиронолактона.

Форма выпуска Спиронолактона

В качестве вспомогательных компонентов присутствуют повидон, кальция стеарат, лактоза, моногидрат и картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Препарат Спиронолактон относится к группе калийсберегающих диуретиков.

Является конкурентным антагонистом альдостерона( основной минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Способен увеличивать выведение Cl-, воды и Na+ , способен снижать выведение мочевины и K+, влияет на количество титруемой кислотности мочи уменьшая ее.

При применении препарата вызывается непостоянный гипотензивный эффект (снижение артериального давления на фоне диуреза), эффект не зависит от уровня ренина в плазме крови и не проявляется при нормальных уровнях артериального давления.

После применения препарата действие наступает на 2- 5 день, проявляется диуретическим эффектом. Абсорбция составляет 90%, хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема.

Метаболиты препарата выводятся в основном с мочой, малая часть выводится с каловыми массами. Препарат Спиронолактон способен проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко при грудном вскармливании.

Влияние препарата на почки в единичной дозе, достигает пика через семь часов и эффект сохраняется около 24 часов.

Действие Спиронолактона

Показания к применению

От чего помогает? Спиронолактон применяется для лечения следующих заболеваний:

  • гиперальдостеронизм;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • эссенциальная гипертензия (применяется Спиронолактон в составе комбинированной терапии);
  • вторичный гиперальдостеронизм, вызванный циррозом печени, при котором развиваются отеки, асцит и нефротический синдром;
  • гипомагниемия и гипокалиемия (применяется лекарство в качестве вспомогательного средства при проведении терапии диуретиками);
  • отечный синдром, причиной которого является хроническая сердечная недостаточность (в данном случае применяется лекарство как монотерапия или в комбинации с другими препаратами).

Противопоказания

  • Сахарный диабет;
  • Метаболический ацидоз;
  • Увеличение молочных желез;
  • Нарушения менструального цикла;
  • I триместр беременности;
  • Период лактации;
  • Болезнь Аддисона;
  • Гиперкальциемия;
  • Гиперкалиемия;
  • Гипонатриемия;
  • Анурия;
  • Хроническая почечная недостаточность;
  • Печеночная недостаточность;
  • Диабетическая нефропатия;
  • Повышенная чувствительность к препарату.
Особый контроль состояния во время лечения необходим пациентам с нарушениями функции печени.

Противопоказания к применению Спиронолактона

Назначение при беременности и лактации

Исследования на животных обнаружили негативное действие спиронолактона на плод. Клинические испытания с участием беременных женщин не проводились. Спиронолактон нельзя принимать в 1 триместре беременности. Во 2 и 3 триместрах — только при серьезных заболеваниях, по назначению врача, который оценивает возможную пользу и риск.

Активный метаболит спиронолактона — канерон — проникает в грудное молоко. Поэтому спиронолактон и грудное вскармливание не совместимы.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению таблетки Спиронолактон следует принимать внутрь.

Читайте также:  Галстена: как принимать, состав

Рекомендуемые режимы дозирования для взрослых:

  1. идиопатический гиперальдостеронизм: по 100–400 мг в сутки;
  2. эссенциальная гипертензия: по 50–100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу постепенно (1 раз в 2 недели) увеличивают до 200 мг. Адекватный ответ на терапию обычно отмечается спустя 2 недели;
  3. отечный синдром вследствие хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг в сутки за 2–3 приема в течение 5 дней в комбинации с тиазидными или петлевыми диуретиками. Поддерживающая суточная доза подбирается индивидуально: минимальная — 25 мг, максимальная — 200 мг;
  4. отеки вследствие нефротического синдрома (в случае неэффективности других видов терапии): по 100–200 мг;
  5. отеки вследствие цирроза печени: если соотношение ионов натрия и калия в моче превышает 1 — по 100 мг в сутки, если меньше 1 — 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально;
  6. гипокалиемия и гипомагниемия, вызванные применением диуретиков: по 25–100 мг в сутки в один или несколько приемов. Если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его недостатка неэффективны, суточная доза может быть увеличена до максимально допустимой — 400 мг;
  7. выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия: по 300–400 мг в сутки за 2–3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают до поддерживающей — 25 мг.

Способ применения Спиронолактона

Детям при отеках назначают по 1–3,3 мг/кг массы тела (30–90 мг/м2) в сутки за 1–4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы. При необходимости она может быть увеличена в 3 раза по сравнению с начальной.

Применение Спиронолактона для диагностики гиперальдостеронизма:

  • длительный диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 3–4 недель. Если в течение этого периода удается скорректировать гипокалиемию и артериальную гипертензию, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
  • короткий диагностический тест: по 400 мг в сутки (за несколько приемов) в течение 4 дней. Если концентрация калия во время приема препарата увеличилась, а затем после его отмены снизилась, можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После установления диагноза «первичный гиперальдостеронизм» с помощью более точных диагностических методов Спиронолактон назначают для короткого курса предоперационной терапии — по 100–400 мг в сутки (за 1–4 приема) в течение всего подготовительного периода.

Если операция не показана, то препарат применяют для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которую врач подбирает индивидуально для каждого пациента.

Дозировка Спиронолактона

Побочное действие

При применении препарата могут развиться следующие симптомы:

  • тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз;
  • алкалоз, гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины;
  • атаксия, заторможенность, головная боль, летаргия, сонливость, головокружение;
  • снижение потенции и спазмы в мышцах;
  • зуд, лекарственная лихорадка, эритематозные и макуло-папулезные высыпания, крапивница;
  • карцинома молочной железы, болевые ощущения в молочных железах, огрубение голоса, гирсутизм, метроррагия в климактерическом периоде, аменорея,
  • дисменорея, нарушение эрекции у мужчин и гинекомастия;
  • запоры или диарея, кишечная колика, кровотечения и изъязвления в желудочно-кишечном тракте, гастрит, болевые ощущения в животе, тошнота и рвота.

Передозировка

Спиронолактон — препарат, который нужно принимать указанном количестве. Превышение нормы приводит к серьезным отклонениям жизнедеятельности, биологических процессов. Передозировка чревата повышением концентрации мочевины, дегидратацией, головной болью, тошнотой, рвотой.

Проявляется гипонатриемия в виде жажды, сухости во рту. Гиперкалиемия в крайних случаях может приводить к остановке сердца. У лиц с гипертензией наблюдается резкое снижение артериального давления, судороги, аритмия.

Читайте также:  Бициклол: как принимать препарат, побочные эффекты

Передозировка Спиронолактона

Особые указания

  • В период лечения следует проводить периодическое определение содержания электролитов и мочевины в крови.
  • На фоне применения спиронолактона не следует назначать препараты, содержащие калий, а также другие диуретические средства, вызывающие задержку калия в организме. Следует избегать применения спиронолактона с карбеноксолоном, вызывающим задержку натрия.
  • C осторожностью применять при AV-блокаде (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии), декомпенсированном циррозе печени, хирургических вмешательствах, приеме препаратов, вызывающих гинекомастию, при приеме местных и общих анестетиков, у пациентов пожилого возраста.
  • При применении спиронолактона в комбинации с другими диуретическими или антигипертензивными средствами дозу последних рекомендуется уменьшить. При применении спиронолактона одновременно с дигоксином может возникнуть необходимость уменьшения как насыщающей, так и поддерживающей дозы последнего.

Взаимодействие с другими препаратами

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

  1. При одновременном применении спиронолактон ингибирует экскрецию дигоксина почками и, вероятно, уменьшает его объем распределения. Это может вызывать повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
  2. При одновременном применении с кандесартаном, лозартаном, эпросартаном возникает риск развития гиперкалиемии.
  3. При одновременном применении с колестирамином описаны случаи гипохлоремического алкалоза.
  4. При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в плазме крови.
  5. При одновременном применении с норадреналином возможно уменьшение чувствительности сосудов к норадреналину.
  6. При одновременном применении усиливается действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.
  7. При одновременном применении с антигипертензивными препаратами потенцируется гипотензивное действие спиронолактона.
  8. При одновременном применении с ингибиторами АПФ возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия.
  9. При одновременном применении с препаратами калия, другими калийсберегающими диуретиками, заменителями поваренной соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии.
  10. При одновременном применении с салицилатами уменьшается диуретический эффект спиронолактона вследствие блокады экскреции канренона почками.
  11. Индометацин и мефенамовая кислота ингибируют экскрецию канренона почками.
  12. При одновременном применении уменьшается гипопротромбинемический эффект пероральных антикоагулянтов.
  13. При одновременном применении с дигитоксином возможно как усиление, так и уменьшение эффектов дигитоксина.

Аналоги

У препарата имеются аналоги, механизм действия которых во многом совпадает с лекарством Спиролактон. Некоторые из них отличаются только ценой, являясь дженериками основного. Другие имеют особенности состава, могут назначаться в тех случаях, когда оригинал противопоказан.

При выборе аналога, предполагающегося для замены, необходима консультация специалиста. Основные препараты:

  • Верошпилактон — является калийсберегающим диуретиком, производится в дозировке 25 мг, не подходит для самостоятельного применения, используется исключительно в составе комбинированной терапии.
  • Верошпирон — венгерский аналог оригинального препарата, обладает отличным, более мягким действием. В отзывах пациентов отмечено незначительное количество побочных эффектов, легкую переносимость.
  • Эспиро — предназначен специально для лиц, страдающих тяжелой формой сердечной недостаточности, предотвращает летальные исходы на фоне болезни, является более мощным аналогом.

Аналоги Спиронолактона

Перед покупкой аналога проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Срок годности и условия хранения

Хранить при температуре не выше 20 °C в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Спиронолактон в аптеках? Средняя цена находится на уровне 60 рублей.

Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста

Буната Дмитрий Мариянович

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог