Метоклопрамид: как принимать, дозировка

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, почти белые или белые, допускается мраморность (по 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках или блистерах, по 1-5, 10 упаковок или блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 4 упаковки в картонной пачке; по 50 шт. в полимерных или темных стеклянных баночках, по 1 баночке в картонной пачке);
• Раствор укола для внутривенного и внутримышечного введения (в ампулах по 2 мл, по 5 или 10 ампул в картонной пачке либо по 5 или 10 ампул в пластиковых или ячейковых контурных упаковках (поддонах), по 1 или 2 упаковки в картонной пачке).

Состав

В состав 1 таблетки Метоклопрамид входит:

• Активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида — 10 мг (в виде метоклопрамида гидрохлорида моногидрата в пересчете на сухое вещество);
• Вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 60 мг, картофельный крахмал «Экстра» — 28,47 мг, повидон — 0,53 мг, стеарат кальция — 1 мг.

В состав 1 мл инъекционного раствора Метоклопрамид входит активное вещество: гидрохлорид метоклопрамида — 5 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метоклопрамид является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТ3) рецепторов. Он подавляет деятельность хеморецепторов, локализованных в триггерной зоне ствола мозга, и снижает чувствительность висцеральных нервов, отвечающих за передачу импульсов от двенадцатиперстной кишки и пилоруса к рвотному центру.

Метоклопрамид воздействует на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему, что приводит к иннервации ЖКТ и позволяет регулировать и координировать двигательную активность и тонус верхнего отдела ЖКТ (включая тонус нижнего сфинктера пищевода).

Усиливает тонус желудка и кишечника, активизирует перистальтику кишечника, ускоряет опорожнение желудка, предотвращает эзофагеальный и пилорический рефлюкс, уменьшает выраженность гиперацидного стаза.

Препарат нормализует секрецию желчи и устраняет спазм сфинктера Одди, а также дискинезию желчного пузыря, не влияя на тонус последнего.

Фармакокинетика

Метоклопрамид начинает действовать на ЖКТ примерно через 10–15 минут после внутримышечного введения и через 1–3 минуты после внутривенного введения, что выражается в ускоренной эвакуации содержимого желудка и противорвотном эффекте.

Вещество метаболизируется в печени и выводится преимущественно с мочой в течение 24‒72 часов (примерно 85% дозы), 30% поступившего в организм метоклопрамида выводится в неизмененном виде. Он легко преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также определяется в грудном молоке.

У больных с тяжелыми дисфункциями почек клиренс метоклопрамида снижается на 70%. Также наблюдается увеличение периода полувыведения его из плазмы крови (примерно 15 часов при КК менее 10 мл/мин и 10 часов при КК 10‒50 мл/мин).

Показания

1. Тошнота, рвота, икота, имеющие различную этиологию (в некоторых случаях Метоклопрамид может быть эффективен при лечении рвоты, вызванной приемом цитостатиков либо проведением лучевой терапии);
2. функциональный стеноз привратника;
3. метеоризм;
4. гипотония и атония желудка и кишечника, включая послеоперационную;
5. рефлюкс-эзофагит;
6. дискинезия желчевыводящих путей по гипомоторному типу;
7. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (при обострении, одновременно с другими лекарственными средствами).

Также препарат назначают при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта (для усиления перистальтики) и как средство, облегчающее дуоденальное зондирование (с целью ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Способ применения и дозировка

Таблетки Метоклопрамид принимают внутрь. Взрослым пациентам препарат назначают в дозе 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При сильной тошноте и рвоте препарат вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 10 мг и интраназально в дозе 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза при приеме внутрь составляет 20 мг, а суточная — 60 мг (для всех форм и способов введения препарата). Детям старше 6 лет Метоклопрамид назначают в дозе 5 мг 1-3 раза в сутки внутрь или парентерально. Детям 2-6 лет препарат вводят только парентерально в суточной дозе 0,5-1 мг/кг, кратность применения — 1-3 раза в сутки.

В целях профилактики и лечения рвоты и тошноты, обусловленных лучевой терапией или приемом цитостатиков, препарат вводят внутривенно за 30 минут до облучения или приема цитостатиков в дозе 2 мг/кг массы тела; если необходимо, через 2-3 часа введение можно повторить.

Перед рентгенологическим исследованием взрослым пациентам Метоклопрамид вводят внутривенно в дозе 10-20 мг за 5-15 минут до начала процедуры. При клинически выраженной почечной и/или печеночной недостаточности начальная доза препарата в два раза меньше обычной, а последующая доза зависит от индивидуальной переносимости метоклопрамида.

Противопоказания

• Гиперчувствительность,
• кровотечение из ЖКТ,
• стеноз привратника желудка,
• механическая кишечная непроходимость,
• перфорация стенки желудка или кишечника (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно),
• глаукома, феохромоцитома (возможен гипертензивный криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли),
• эпилепсия (тяжесть и частота эпилептических припадков могут повышаться),
• болезнь Паркинсона и другие экстрапирамидные расстройства (возможно обострение),
• пролактинзависимые опухоли, ранний детский возраст до 2 лет (повышен риск возникновения дискинетического синдрома).

Ограничения к применению

Бронхиальная астма (повышается риск бронхоспазма), артериальная гипертензия (при в/в введении возможно ухудшение состояния вследствие высвобождения катехоламинов), печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, детский возраст до 14 лет (для парентерального введения).

Побочные эффекты

1. Сердечно-сосудистая система: атриовентрикулярная блокада;
2. Центральная нервная система: экстрапирамидные расстройства — тризм, спазм лицевой мускулатуры, спастическая кривошея, бульбарный тип речи, ритмическая протрузия языка, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирный криз), мышечный опистотонус, гипертонус; паркинсонизм (мышечная ригидность, гиперкинез — проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей возрастает при превышении дозы 0,5 мг/кг в день), дискинезы (при хронической почечной недостаточности и у пожилых больных), депрессия, головная боль, сонливость, тревожность, утомляемость, растерянность, шум в ушах;
3. Эндокринная система: редко (при продолжительной терапии в высоких дозах) — галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла; пищеварительная система: диарея, запор; редко — сухость во рту;
4. Система кроветворения: лейкопения, нейтропения, сульфгемоглобинемия у взрослых;
5. Обмен веществ: порфирия; аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, крапивница;
6. Прочие: в начале лечения — агранулоцитоз; редко (при применении высоких доз) — гиперемия слизистой оболочки носа.

Применение при беременности и в период лактации

Применение метоклопрамида противопоказано в III триместре беременности, поскольку это может привести к развитию у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При назначении препарата беременным женщинам необходимо осуществлять постоянное наблюдение за новорожденными.

Метоклопрамид определяется в грудном молоке, поэтому период лактации является противопоказанием к назначению лекарственного средства. Перед началом лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Назначение детям

С особой осторожностью назначать Метоклопрамид детям, особенно раннего возраста, поскольку в этом случае существенно повышается риск развития дискинетического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

1. Метоклопрамид усиливает действие снотворных препаратов, действие алкоголя на центральную нервную систему;
2. Повышает всасывание Ампициллина, Тетрациклина, Леводопы, Парацетамола, Аспирина (ацетилсалициловой кислоты);
3. Повышает эффективность препаратов, снижающих кислотность желудочного сока — таких, как Ранитидин, Фамотидин;
4. Замедляет всасывание Циметидина и Дигоксина (может потребоваться коррекция доз этих препаратов).

Действие метоклопрамида может быть ослаблено ингибиторами холинэстеразы (Галантамин, Эзерин или Физостигмин, Прозерин, Пирофос, Армин, Фосфакол). Влияние препарата на моторику желудочно-кишечного тракта может быть блокировано лекарственными средствами, содержащими опиоиды.

Нежелательно одновременное применение метоклопрамида и нейролептиков (особенно производных бутиформенона и фенотиазинов), т.к. при этом повышается риск развития экстрапирамидных нарушений (изменение тонуса мышц и нарушения движений от гиперкинезов или подергиваний до обездвиженности).

Аналоги

Аналогами Метоклопрамида являются: Метамол, Веро-Метоклопрамид, Перинорм, Церукал, Метоклопрамид-Виал, Метоклопрамид-Эском, Реглан.

Срок годности и условиях хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C.

Срок годности: Таблетки — 2 года. Инъекционный раствор — 4 года.

Цена и условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту. Приблизительная цена Метоклопрамида в таблетках составляет 29‒35 рублей (в упаковку входит 50 шт.). Купить раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно примерно за 50‒85 рублей (в упаковку входит 10 ампул).

Сааева Наталья Михайловна

Автор статьи врач-инфекционист, гепатолог